Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АМОДтм-5,-10



Торговое название

Амодтм-5

Амодтм-10



Международное непатентованное название

Амлодипин



Лекарственная форма

Таблетки



Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - амлодипина бесилат 7,00 мг эквивалентноамлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно амлодипину 10,00мг,

вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, крахмал кукурузный,натрия крахмала гликолят, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат,хинолиновый желтый Е104 (для дозировки 5 мг), сансет желтый Е110 (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (длядозировки 10 мг) цвета, круглые, с плоской поверхностью, с риской на однойстороне.



Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина.

Код АТС C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин всасывается быстро и неполностью, 60-80% пероральной дозы поступает в системный кровоток. При первомпрохождении препарат подвергается значительной пресистемной элиминации. Пиковыеплазменные концентрации достигаются через 6-12 часов после приема.

Препарат широко распределяется по всему организму и взначительной степени связывается с белками плазмы (92-98%).

Биодоступность амлодипина не изменяется в зависимости отприема пищи.

Амлодипин достигает устойчивых концентраций на 7-9-й день отначала постоянного приема препарата один раз в сутки. Плазменные уровни при этом в 3.2 раза выше, чем после приемаоднократной дозы. Амлодипин метаболизируется в печени. Около 60% амлодипина выводится с мочой в виде метаболитов и5% неизмененного вещества.

Фармакодинамика

При назначении терапевтических доз амода отрицательногоинотропного эффекта не отмечалось, даже при совместном назначении сбета-блокаторами.

Основные эффекты амода являются следствием вазодилатации.Амод оказывает минимальное действие на электрофизиологические эффекты сердца ина функцию синоатриального и атривентрикулярного узла. Суточная доза 2.5 мг – 10 мг вызываетдозозависимое снижение системного артериального давления у пациентов сгипертензией, длительность действиясоставляет более 24 часов.

При лечении гипертензии достаточно однократного приема амодав сутки, при этом происходит снижениекак систолического, так и диастолического артериального давления.

Влияние амода на систему «ренин–ангиотензин» или насимпатическую нервную систему не отмечалось.

При стенокардии на фоне нормального артериального давленияпостоянный пероральный прием амода не приводит к значительным изменениямчастоты сердечных сокращений или артериального давления.

Механизм гипотензивного действия Амода обусловлен прямымрасслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амода уменьшаетишемию миокарда следующими двумя путями:

расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижаетобщее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечныхсокращений практически не изменяется, что приводит к
снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

расширяет коронарные и периферические артерии и артериолыкак в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличиваетпоступление кислорода в миокард у больных вазоспастической
стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма,вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная дозаАмода обеспечивает снижение арте­риального давления (АД) на протяжении 24 часов(как в положении \"лежа\" так и \"стоя\"). Благодаря медленномуначалу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препаратаувеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступастенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки,снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включаякоронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и болееартерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожнуютранслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающихстенокардией, применение Амода предупреждает развитие утолщения интимы-медиисонных артерий. Также применение Амода значительно снижает летальность отсердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарногошунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильнойстенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН),снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарногокровотока.

По сравнению с другими производными дигидропиридина амодобеспечивает более медленное наступление действия с длительным расслаблениемгладкой мускулатуры.



Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стабильная стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (сетнокардия Принцметала)

- ишемическая болезнь сердца, подтвержденная с помощьюангиографии



Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза для лечения эссенциальной артериальной гипертензиисоставляет 5 мг один раз в сутки, максимальная доза - 10 мг один раз всутки.

Рекомендуемая доза для лечения стабильной стенокардии ивазоспастической стенокардии составляет5-10 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза: 10 мг один раз в сутки.

Пациентам с низкой массой тела, ослабленным и пожилымпациентам, а также при печеночной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг один раз всутки, в частности, если амод назначается в дополнение к другим антигипертензивным препаратам.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение,чрезмерное снижение АД, нарушения ритмасердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий),боли в грудной клетке

мигрень, развитие или усугубление сердечнойнедостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда

артралгии, миалгии, артроз, миастения

судороги мышц, боль в спине

ощущение жара и \"приливов\" к лицу, повышеннаяутомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок,повышенное потоотделение, \"холодный\" пот, озноб

гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения,необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия,ажитация, атаксия, амнезия

сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда,тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазиядесен, боль в брюшной полости

гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышениеактивности \"печеночных\" трансаминаз

гастрит, панкреатит, гепатит

тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

лейкопения, тромбоцитопения

гипергликемия

одышка, ринит, кашель

учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание,никтурия, дизурия, полиурия

импотенция

кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек,мультиформная эритема, крапивница

алопеция, \"звон\" в ушах, гинекомастия,увеличение/снижение массы тела

нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации,ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах

дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи



Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другимкомпонентам препарата

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет



Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления могут повышатьконцентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторымикросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина сциметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута илигрейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность можетувеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействияпрепарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместномприменении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенноиндометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действияБМКК при совместном применении с тиазидными и \"петлевыми\"диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами;а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении сальфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательногоинотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могутусиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит­мическихпрепаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК (для Амода данныеотсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления ихнейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмыкрови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием неоказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием силденафила 100 мг у больныхэссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетикиамлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг иаторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениямипоказателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: приодновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечныйклиренс дигоксина не изменяются.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбиновоговремени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных измененийфармакокинетики циклоспорина.



Особые указания

При лечении артериальной гипертензии Амод может применятьсяв комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами,ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро­ванного действия, сублингвальнымнитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральнымигипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Амод можно назначать как средствомонотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числеу больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами вадекватных дозах.

Амод не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния наобмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больныхбронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массойтела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функциипечени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдениеу стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазиидесен).

Беременность и период лактации

Безопасность применения Амод во время беременности икормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременностивозможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода иноворожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развитияголовокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательноотноситься к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особеннов начале лечения и при изменении режима дозирования.



Передозировка

При острой передозировке возможны гипотензия,брадиаритмии, нарушение проводимости,застойная сердечная недостаточность. Может развиться чрезмерная периферическаявазодилатация с выраженной гипотензией, возможна рефлекторная тахикардия.

Лечение

При передозировкенеобходимо наблюдение за сердечной идыхательной деятельностью. Необходимопроводить частое измерение артериального давления. При развитии гипотензии поддерживают деятельность сердечно-сосудистойсистемы - обеспечивают приподнятое положение конечностей и достаточное введениежидкостей. При отсутствии эффекта от проводимых мероприятий, назначаютсосудосуживающие препараты (фенилэфрин), с контролем объема циркулирующей кровии диуреза. Внутривенное введение глюконата кальция может устранить блокаду кальциевых каналов. Посколькуамлодипина бесилат в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ является неэффективным.



Форма выпуска иупаковка

По 10 или 14 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевойфольги.

По 1 (для 14 таблеток) или 3 (для 10 таблеток) контурныхупаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языкахпомещают в картонную пачку.



Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 250С.

Хранить в недоступномдля детей месте!



Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.



Условия отпуска из аптек

По рецепту